Wednesday, June 8, 2016

43 de ampicilina






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Penicilina ácido amino N-acil-alfa o derivados amida de ácido alfa-amino fenilacetamida Alpha-amino ácido o derivados aralquilamina BENZOICOS resto benceno monocíclico tiazolidina Amida del ácido carboxílico terciario amina terciaria Secundaria amida de ácido carboxílico grupo carboxamida azetidina azaciclo Dialkylthioether Hemithioaminal tioéter ácido monocarboxílico o derivados Ácido carboxílico derivado de ácido carboxílico amida de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo amina primaria compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados amina alifática primaria grupo carbonilo Amina heteropolicíclicos compuesto aromático compuestos aromáticos heteropolicíclicos Para el tratamiento de la infección (respiratoria, GI, UTI y meningitis), debido a E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella, S. typhosa y otra Salmonella, nonpenicillinase productoras de N. gononhoeae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos incluyendo streptoc La ampicilina es un antibiótico de penicilina beta-lactama se utiliza en el tratamiento de infecciones bacterianas causadas por susceptible, por lo general gram-positivos, los organismos. El nombre "penicilina" puede referirse ya sea a varias variantes de la penicilina disponibles, o al grupo de antibióticos derivados de las penicilinas. Ampicilina tiene actividad in vitro frente a bacterias aeróbicas y anaeróbicas gram-positivas y gram-negativas. La actividad bactericida de ampicilina resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular y está mediada a través de ampicilina unión a proteínas de unión a penicilina (PBP). La ampicilina es estable frente a la hidrólisis por una variedad de beta-lactamasas, incluidas las penicilinasas y cefalosporinasas y espectro extendido beta-lactamasas. Mecanismo de acción Mediante la unión a proteínas de unión a penicilina (PBP) específicos situados en el interior de la pared celular bacteriana, ampicilina inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana. La lisis celular es entonces mediada por enzimas autolíticos la pared celular bacteriana tales como autolisinas; es posible que la ampicilina interfiere con un inhibidor de autolisina. La proteína tipo Organismo Streptococcus pneumoniae (cepa ATCC BAA-255 / R6) Acción farmacológica sí acciones inhibidor Función general: actividad de transferasa, la transferencia de grupos acilo función específica: No disponible Gen Nombre: PBP2a Uniprot ID: Q8DNB6 Peso molecular: 80797,94 Da referencias Williamson R, R Hakenbeck, Tomasz R: En la interacción in vivo de los antibióticos beta-lactámicos con las proteínas de unión a penicilina de Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Oct; 18 (4): 629-37. [PubMed: 7447421] La proteína tipo Organismo Streptococcus pneumoniae (cepa ATCC BAA-255 / R6) Acción farmacológica sí acciones inhibidor Función general: actividad de transferasa, la transferencia de grupos acilo función específica: No disponible Gen Nombre: PBP1b Uniprot ID: Q7CRA4 Peso molecular: 89479,92 Da referencias Williamson R, R Hakenbeck, Tomasz R: En la interacción in vivo de los antibióticos beta-lactámicos con las proteínas de unión a penicilina de Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Oct; 18 (4): 629-37. [PubMed: 7447421] Sala-M Rabanal, Loo DD, Hirayama BA, Turk E, Wright EM: Las interacciones moleculares entre dipéptidos, las drogas y el intestinal humano H + hPepT1 cotransportador - oligopeptide. J Physiol. 2006 Jul 1; 574 (Pt 1): 149-66. Epub 2006 abril 20. [PubMed: 16627568] Proteína tipo de acción Organismo Streptococcus pneumoniae farmacológico sí acciones inhibidor Función general: D-Ala-D-Ala actividad carboxipeptidasa de tipo serina función específica: No disponible Gen Nombre: pBP3 Uniprot ID: Q75Y35 Peso molecular: 45209,84 Da referencias Williamson R, R Hakenbeck, Tomasz R: En la interacción in vivo de los antibióticos beta-lactámicos con las proteínas de unión a penicilina de Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Oct; 18 (4): 629-37. [PubMed: 7447421] Li YH, Tanno M, Itoh T, Yamada H: Función del sistema de transporte de ácidos monocarboxílicos en la absorción intestinal de un profármaco betalactámico activo por vía oral: carindacilina como modelo. Int J Pharm. 1999 Nov 30; 191 (2): 151-9. [PubMed: 10564841] La proteína tipo Organismo Streptococcus pneumoniae (cepa ATCC BAA-255 / R6) Acción farmacológica sí acciones inhibidor Función general: formación de la pared celular: Penicilina Función La unión específica. Gen: PBPA Uniprot ID: Q8DR59 Peso molecular: 79.700,9 Da referencias Williamson R, R Hakenbeck, Tomasz R: En la interacción in vivo de los antibióticos beta-lactámicos con las proteínas de unión a penicilina de Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Oct; 18 (4): 629-37. [PubMed: 7447421] La proteína tipo Organismo Streptococcus pneumoniae (cepa ATCC BAA-255 / R6) Acción farmacológica sí acciones inhibidor Función general: Penicilina Función La unión específica: No disponible Gen: penA Uniprot ID: P0A3M6 Peso molecular: 73.872,305 Da referencias Williamson R, R Hakenbeck, Tomasz R: En la interacción in vivo de los antibióticos beta-lactámicos con las proteínas de unión a penicilina de Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Oct; 18 (4): 629-37. [PubMed: 7447421] Protein Kind acción Organismo farmacológico humano desconocido Función general: Proton dependiente oligopéptido secundario actividad transmembrana transportador activo función específica: la ingesta de acoplamiento de protones de oligopéptidos de 2 a 4 aminoácidos con una preferencia por los dipéptidos. Puede constituir una ruta importante para la absorción de la digestión de proteínas productos finales. Gen Nombre: SLC15A1 Uniprot ID: P46059 Peso molecular: 78.805,265 Da referencias Luckner P, M Brandsch: Interacción de 31 antibióticos beta-lactámicos con la PEPT2 cotransportador de H + / péptido: análisis de las constantes de afinidad y la comparación con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Ene; 59 (1): 17-24. [PubMed: 15567297] Protein Kind acción Organismo farmacológico humano desconocido Función general: Péptido: actividad symporter protón función específica: la ingesta de oligopéptidos de 2 a 4 aminoácidos de protones junto con una preferencia por los dipéptidos. Gen Nombre: SLC15A2 Uniprot ID: Q16348 Peso molecular: 81782,77 Da referencias Pedretti A, De Luca L, C Marconi, Regazzoni L, Aldini G, G Vistoli: modelado fragmentarias del hPepT2 y el análisis de sus características de unión mediante estudios de acoplamiento y el mapeo farmacóforo. Bioorg Med Chem. 2011 Ago 1; 19 (15): 4544-51. doi: 10.1016 / j. bmc.2011.06.027. Epub 2011 Jun 16. [PubMed: 21741846] Protein Kind acción Organismo farmacológico humano desconocido Función general: transmembrana actividad del receptor de proteína tirosina quinasa de función específica: tirosina-proteína quinasa que actúa como receptor de superficie celular para ANGPT1, ANGPT2 y ANGPT4 y regula la angiogénesis, la supervivencia de células endoteliales, proliferación, migración, adhesión y la propagación de células, la reorganización del citoesqueleto de actina, sino también el mantenimiento de la quiescencia vascular. Tiene efectos antiinflamatorios mediante la prevención de la fuga de proteínas plasmáticas proinflamatorias y leucocitos de. Gen Nombre: TEK Uniprot ID: Q02763 Peso molecular: 125.829,005 Da referencias Gong XW, Mai JH, Xu YH: Descubrimiento de loperamida como un antagonista de angiopoietin1 y angiopoietin2 mediante cribado virtual. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Abr 1; 22 (7): 2388-92. doi: 10.1016 / j. bmcl.2012.02.036. Epub 2012 febrero 22. [PubMed: 22406116] Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano no hay acciones de otro / desconocido Función general: Tipo de producto nocivo función específica de unión: La albúmina sérica, la principal proteína del plasma, tiene una buena capacidad de unión de agua, Ca (2+), Na (+), K ( +), ácidos grasos, hormonas, bilirrubina y las drogas. Su función principal es la regulación de la presión osmótica coloidal de la sangre. transportador de zinc importante en el plasma, por lo general se une alrededor del 80% del total de cinc en plasma. Gen Nombre: ALB Uniprot ID: P02768 Peso molecular: 69365,94 Da referencias Bratlid D, Bergan T: El desplazamiento de los agentes antimicrobianos unidas a albúmina por la bilirrubina. Farmacología. 1976; 14 (5): 464-72. [PubMed: 1031216] Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: actividad Symporter función específica: sodio-ion dependiente, alta afinidad transporte de carnitina. Interviene en la absorción celular activa de carnitina. Transporta un ion de sodio con una molécula de carnitina. También transporta cationes orgánicos tales como tetraetilamonio (TEA) sin la participación de sodio. También relación de la actividad de captación relativa de carnitina para TEA es 11,3. Gen: SLC22A5 Uniprot ID: O76082 Peso molecular: 62751,08 Da referencias Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara H, K Iseki, Leibach FH, Ganapathy V: antibióticos beta-lactámicos como sustratos para OCTN2, un transportador de cationes / carnitina orgánica. J Biol Chem. 2000 Ene 21; 275 (3): 1699-707. [PubMed: 10636865] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: Proton dependiente oligopéptido secundario actividad transmembrana transportador activo función específica: Proton acoplado a la ingesta de oligopéptidos de 2 a 4 aminoácidos con una preferencia por los dipéptidos. Puede constituir una ruta importante para la absorción de la digestión de proteínas productos finales. Gen Nombre: SLC15A1 Uniprot ID: P46059 Peso molecular: 78.805,265 Da referencias Covitz KM, Amidon GL, Sadee W: transportador de dipéptido humano, hPepT1, transfectadas de forma estable en células de ovario de hámster chino. Pharm Res. 1996 Nov; 13 (11): 1631-4. [PubMed: 8956326] Un Guo, Hu P, Balimane PV, Leibach FH, Sinko PJ: Las interacciones de un fármaco no peptídico, valaciclovir, con el transportador de péptido intestinal humano (hPepT1) expresado en una línea celular de mamífero. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Apr; 289 (1): 448-54. [PubMed: 10087037] Luckner P, M Brandsch: Interacción de 31 antibióticos beta-lactámicos con la PEPT2 cotransportador de H + / péptido: análisis de las constantes de afinidad y la comparación con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Ene; 59 (1): 17-24. [PubMed: 15567297] Terada T, Saito H, Mukai H, K Inui: Reconocimiento de los antibióticos beta-lactámicos por los transportadores de péptidos rata, PEPT1 y PEPT2, en células LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov; 273 (5 Pt 2): F706-11. [PubMed: 9374833] Sala-M Rabanal, Loo DD, Hirayama BA, Turk E, Wright EM: Las interacciones moleculares entre dipéptidos, las drogas y el intestinal humano H + hPepT1 cotransportador - oligopeptide. J Physiol. 2006 Jul 1; 574 (Pt 1): 149-66. Epub 2006 abril 20. [PubMed: 16627568] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: Péptido: actividad symporter protón función específica: Proton acoplado a la ingesta de oligopéptidos de 2 a 4 aminoácidos con una preferencia por los dipéptidos. Gen Nombre: SLC15A2 Uniprot ID: Q16348 Peso molecular: 81782,77 Da referencias Terada T, Saito H, Mukai H, K Inui: Reconocimiento de los antibióticos beta-lactámicos por los transportadores de péptidos rata, PEPT1 y PEPT2, en células LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov; 273 (5 Pt 2): F706-11. [PubMed: 9374833] Luckner P, M Brandsch: Interacción de 31 antibióticos beta-lactámicos con la PEPT2 cotransportador de H + / péptido: análisis de las constantes de afinidad y la comparación con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Ene; 59 (1): 17-24. [PubMed: 15567297] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano desconocido Función general: actividad Symporter función específica: acoplado a protón transportador monocarboxylate. Cataliza el rápido transporte a través de la membrana plasmática de muchos monocarboxilatos tales como lactato, piruvato, ácidos oxo de cadena ramificada derivados de leucina, valina e isoleucina, y los cuerpos cetónicos acetoacetato, beta-hidroxibutirato y acetato. Dependiendo del tejido y en cicumstances, media la importación o exportación de ácido láctico y BOD cetona. Gen Nombre: SLC16A1 Uniprot ID: P53985 Peso molecular: 53.943,685 Da referencias Li YH, Tanno M, Itoh T, Yamada H: Función del sistema de transporte de ácidos monocarboxílicos en la absorción intestinal de un profármaco betalactámico activo por vía oral: carindacilina como modelo. Int J Pharm. 1999 Nov 30; 191 (2): 151-9. [PubMed: 10564841] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.




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